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土荆皮的药理成分与效果研讨

fun88官网网日期:2012年10月09日来历:不知道
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Note:以下内容为材土荆皮的成分、药理、临床、毒性研讨材料记载由许多fun88官网网管理员收拾自《全国中草药汇编》《我国药典》《中华草本》等材料,如下材料仅供学习与参阅,不宜作为私自运用药材土荆皮的根据,请在医师指导下科学用药。
【药材称号】:
土荆皮
【别号】:
土槿皮,荆树皮,金钱松皮
【性味归经】:
辛,温;有毒。归肺、脾经。
【主要成分】:
根皮含土荆皮酸(pseudolaric acid)A、B、C、D、E,土荆皮酸C2便是去甲基土荆皮酸(demethylpseudolaric acid)B,土荆皮酸A-β-D-葡葡糖甙(pseudolaric acid A-β-D-glu-coside),土荆皮酸B-β-D-葡萄糖甙(pseudolaric acid B-β-D-gluco-side),金钱松呋喃酸(pseudolarifuroic),白桦脂酸(betulinic acid),β-谷甾醇(β-sitosterol),β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙(β-sitosterol-β-D-glucoside)。种子含土荆皮内酯(pseudolarolide)E、H,以及土荆皮内酯A、B、C、D、I。树轮中含铅、铁、钙、锰、锌五种无素。
【用法用量】:
外用:浸酒涂擦或研末调敷。
【功能主治】:
杀虫,止痒。用于疥癣瘙痒。
【药理效果】:
本品的有机酸、乙醇浸膏及苯浸膏,对我国常见的10种致病真菌均有必定的抗菌效果。其用量0.1-1mg/ml,对许兰黄癣菌、絮状表皮癣菌、铁锈色小芽孢癣菌、石膏样小孢子菌和白色念珠菌即有杀菌效果。抗菌效果以有机酸最强,乙醇浸膏次之,苯浸膏再次。电镜调查可见石膏样癣菌细胞结构变性,线粒体等细胞器消失,细胞膜显着舒展,呈憩室样反折入胞浆内。

1.抗真菌效果 取0.2cm的石膏样癣菌菌落移种于Sabourand氏葡萄糖琼脂培育基上,3wk后切直径<0.2cm的菌落接种于40%土荆皮药液培育基及对照培育基中,各接种3管,25℃培育2h,然后按惯例处理制成超薄切片,用电镜调查,土荆皮有很强的抗真菌效果,细胞损害程度在药物浓度与刘量相同情况下与药物效果时刻长短有关,若真菌充沛露出,药物浓度满足时,有100%杀灭细胞效果。土荆皮与二性霉素B等抗真菌剂对白色含珠菌的效果比较较,其相同点为细胞浆内均有电子薄区,细胞膜完好,并反折入胞浆内。不同点在于土荆皮效果的真菌细胞结构变性,细胞器消失,细胞膜显着舒展,并呈憩室样反折入胞头,线粒体结构亦变性甚至消失。土荆皮中抗真菌的主要成分为土荆甲酸、土荆乙酸、土荆丙酸。

2.土荆乙酸甙对培育人体肝癌细胞的效果 以人体肝癌细胞株SMMC-7721培育于含30%小牛血清的RPMI-1640培育液,将成长茂盛的单层细胞制成县液,以持平的细胞数接种于培育瓶,于37℃培育2d供试验用,以人体两倍体细胞2BS作对照调查。土荆乙酸甙用3.5%吐温80制成针剂(20mg/ml),试验时用上述培育液配成土荆乙酸甙浓度为10ug、5ug和265ug/ml3组,别离参加准备好细胞的培育瓶中持续培育。调查加药后24h;培育6d;加药后48h等,计数各组总细胞数和死细胞数,求出药物对细胞的杀伤率。结果标明,瘤细胞形状与对照组比较,土荆乙酸甙10和5ug/ml的两组,大部分细胞变圆,胞膜变厚舒展,且均掉落呈悬浮状,仅见少量细胞贴壁成长;10、5、2.5ug/ml3组对肝癌细胞成长有不同程度抑制效果,10ug/ml效果d6起,对细胞增殖有较显着的抑制效果,其抑制率别离为56.7%、55.1%和56.2%,10ug/ml组d6时增殖抑制率达96.9%;各组细胞冻融液的蛋白质含量随土荆乙酸甙浓度递加而蛋白质含量的抑制率增高,当土荆乙酸甙剂量为10ug/ml时,其抑制率达64.54%;土荆乙酸甙浓度为10、5和2.5ug/ml时,对细胞杀伤率别离为42.9%、39.3%和29.4%,对照组仅8.3%细胞逝世。

3.抗生育效果
3.1抗早孕效果 成年雌大鼠,体重200±SD22g,成年大鼠,体重330±40g,自在饮水和进食,光照7:00am一7:00pm,男女按2:1合笼,每日8:00阴道涂片,以查到精子为妊娠dl,孕鼠每组10只,于妊娠d7,8,9ig给药,药后d6解剖,凡有一个或一个以上正常胎仔作为妊娠动物。关于妊娠仓鼠,土荆甲酸60mg/kg与对照组比较较有十分显着的抗早孕效果(P<0.01=,而土荆乙酸20-40mg/kg有显着的抗早孕效果(P<0.05或P<0.01=。土荆乙酸30-40mg/kgqdx3d给兔sc和iv溶液,抗早孕效果较ig混悬液40mg/kgqdx3d为好。土荆乙酸给孕狗,于妊娠14d内ig混悬液,停药后d6剖检胎仔,1mg/kqqdx3d,4只狗中有2只早孕停止,宫腔内胎仔悉数逝世,另2只狗各有4个活胎,剂量5mg/kgqdx3d,4只狗的早孕悉数停止,胎仔逝世。给2只狗单次ig混悬液20-30mg/kg,胎仔亦悉数逝世。土荆乙酸的抗早孕效果或许首要损害母体的蜕膜部分,且蜕膜坏死不是因为孕酮下降的原因,试验标明外源性孕酮不能对立其抗早孕效果。
3.2土荆乙酸对妊娠大鼠无显着的抗着床效果,对妊娠dl0-12,ig给于大鼠土荆乙酸10mg/kgqdx3d可停止中期妊娠(P<0.01)。
【运用留意】:
本品有毒,只宜外用。
【毒性】:
土荆甲酸和乙酸对小鼠1次iv的LD50及95%置信限别离为486(430-548)mg/kg和423(404-442)mg/kg,对小鼠ip的LD50为397(347-453)mg/kg和316(285-351)mg/kg,小鼠iv后呈现痉挛,头颈部强直,5分钟左右痉挛缓解,呈无力缓和状况,张口呼吸等中毒症状,3小时后逐步康复,逝世多在24小时内。
土荆甲酸和乙酸对大鼠一次ig的LD50和医治指数,安全指数:取体重234±31g的雌性大鼠110只,分红11组,每组10只,土荆甲酸和乙酸各为5和6组,剂量按等比级数给药,1次ig,调查1wk内大鼠的逝世数,按上法核算LD50。又取妊娠7d大鼠100只,分红10组,各组于妊娠d71次ig不同剂量的土荆甲酸和乙酸,给药后d6解剖,纪录未孕大鼠数,按上法核算抗早孕LD50和ED50、医治指数和安全指数。
土荆甲酸与乙酸母核相同,不同主要是七元环的C-7部位,前者连-甲基,若将甲基改为季羰甲基,则对大鼠、仓鼠的抗早孕效果和对大鼠的毒性都显着大于土荆甲酸。土荆乙酸不管对大鼠ig或对小鼠的iv、ip的毒性,皆显着大于土荆甲酸,毒性与抗早孕效果亦相应。
【临床使用】:
暂无材料

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